Esta sustancia comenzó a utilizarse en la década de los 60 como anestésico y como somnífero; también para ayudar al parto y como tratamiento al alcoholismo y a la adicción a la heroína. Sin embargo, poco después fue retirado del mercado farmacéutico a causa de su escaso poder analgésico y su elevada capacidad para crear crisis epilépticas. Hoy se sabe que el GHB es una sustancia presente, de forma natural, en el cerebro de los mamíferos y que cumple criterios de neurotransmisor del sistema nervioso central; por lo que actualmente, solo se utiliza en investigación para el tratamiento de algunas enfermedades de origen neurológico.
Se presenta generalmente como un líquido incoloro (a veces teñido) sin olor y con un sabor ligeramente salado que se distribuye en forma de pequeñas ampollas, con la sustancia disuelta en alguna bebida y en raras ocasiones podemos encontrarlo en polvo.