Su consumo produce una subida temporal de la concentración de la dopamina en el cerebro, haciendo que las personas se sientan mejor y más alertas. Este “subidón» es de corta duración, después de la cual comienzan a hacer efecto sus poderes depresores; produciéndose en el organismo una fuerte relajación y anestesia. Debido a su fuerte actuación en el sistema nervioso pueden experimentarse a menudo espasmos y convulsiones.
El GHB actúa en distintas partes del cerebro, como en el receptor GABA B. En dosis altas, los efectos sedantes del GHB pueden provocar sueño, el estado de coma o la muerte. Puede producir amnesia anterógrada, en la cual los individuos no recuerdan los eventos que experimentaron mientras se encontraban bajo la influencia de la droga.